|
ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА:
Международное и химическое название: тригексифенидил гидрохлорид;
Основные физико-химические свойства: белые, круглые, выпуклые с обеих сторон таблетки с фаской;
Состав: 1 таблетка ПАРКОПАНА 2 содержит 2 мг тригексифенидила гидрохлорида;
1 таблетка ПАРКОПАНА 5 содержит 5 мг тригексифенидила гидрохлорида;
Вспомогательные вещества: лактоцеллюлозный порошок, целлюлозный порошок, поли-(О-карбоксиметил)-крахмал-натриевая соль, магния стеарат.
ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ГРУППА. Противопаркинсонический препарат; холиноблокатор центрального действия.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА. Тригексифенидил является антихолинерическим препаратом центрального действия (нарушает связь между допамином и ацетилхолином в ЦНС), его действие на периферическую парасимпатическую нервную систему менее выражено, нежели у атропина. Благодаря тригексифенидилу в ЦНС (Corpus striatum) ослабевают холинерические эффекты, вызванные дефицитом допамина.
ФАРМАКОКИНЕТИКА. Максимальная концентрация тригексифенидила в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема 5 мг и составляет 15-45 нг/мг. Период полувыведения после перорального применения в среднем составляет 6-10 часов. Отсутствуют данные о распаде тригексифенидила, его связывании с белками плазмы крови, метаболизме и клиренсе этого вещества, изменениях в процессе выведения препарата при нарушениях функций печени и почек (в том числе в условиях гемодиализа), о его проникновении через плаценту и в материнское молоко.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ. Монотерапия и комбинированная терапия паркинсонизма разного происхождения.
Дополнительно для Паркопана 5:
-экстрапирамидные симптомы, индуцированные применением нейролептиков и подобным их действию лекарственных средств (гиперкинезы, акатизии и паркинсонизм),
-другие экстрапирамидные двигательные нарушения (генерализованные и сегментарные дистонии).
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ. Дозу препарата необходимо подбирать индивидуально, начиная с самой низкой, повышая ее до минимальной эффективности.
Взрослые.
Начальная доза составляет 1 мг тригексифенидила гидрохлорида в сутки. Дозу можно повышать ежедневно на 1 мг. Поддерживающая доза составляет
6-16 мг в сутки, распределенная на 3-4 приема, максимальная суточная - 16 мг.
Антихолинерическую терапию начинают осторожно, постепенно в течение недели увеличивая суточную дозу от начальной (1-2 мг тригексифенидила) до поддерживающей дозы, которая зависит от индивидуальной реакции организма больного на прием препарата. Существует опыт в применении тригексифенидила в размере дозы от 5 до 50 мг в сутки для взрослых (в среднем - 25 мг в сутки, разделенная на 3-4 приема).
Для детей и подростков в возрасте от 5 до 17 лет суточная доза тригексифенидила составляет от 8 до 80 мг, в среднем - 40 мг (распределенная на 3-4 приема), что отвечает максимальной суточной дозе.
Предупреждение: если Паркопан применяют в комбинации с другими противопаркинсоническими препаратами, его доза должна быть значительно уменьшена.
Доза Паркопана для пациентов преклонного возраста должна быть значительно снижена (опыт показывает, что применение вдвое меньшей дозы позволяет достичь желаемого эффекта).
Прием препарата не зависит от приема пищи. Таблетку рекомендуется запивать большим количеством жидкости (например, 1 стаканом).
По окончании лечения дозу тригексифенидила следует постепенно снижать в течение 1-2 недель до его отмены. Внезапная отмена противопаркинсонических препаратов может привести к резкому ухудшению состояния пациентов ввиду обострения симптомов заболевания.
Длительность применения препарата устанавливается индивидуально в каждом конкретном случае.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ. Наиболее частыми побочными эффектами могут быть симптомы со стороны ЦНС: нарушение аккомодации, спутанное сознание, нервное возбуждение, тошнота и рвота. Часто, в основном, в случае повышения дозы препарата или при повышенной чувствительности возникают беспокойство, делирий, нарушения сознания, памяти и сна. Во время применения препарата в терапевтических дозах очень редко отмечаются разного рода дискенезии. У больных на паркинсонизм, принимающих препараты леводопы, могут усиливаться проявления дискенезии.
Побочными эффектами со стороны периферической нервной системы могут быть: часто - ощущение сухости во рту; редко - мидриаз, снижение секреции потовых желез, запор, нарушение мочеиспускания, нарушения со стороны пищеварительного тракта, тахикардия; очень редко - брадикардия.
Большинство этих симптомов могут спонтанно исчезнуть или может уменьшиться их выраженность, если адекватно подбирать индивидуальную дозу.
Особенные указания для участников дорожного движения и лиц, обслуживающих автомобили: поскольку в начале лечения Паркопаном могут возникать побочные явления со стороны ЦНС (спутанное сознание, усталость, изменение внутричерепного давления), пациенты не могут адекватно реагировать на неожиданные события. Поэтому, нарушается их способность к управлению транспортными средствами, обслуживанию автомобилей и статической работе.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. Повышенная чувствительность к тригексифенидилу или его составляющим.
Острое отравление алкогольными напитками, снотворными и прихотропными препаратами и их опиоидами.
Острый делирий или мании.
Не леченная закрытоугольная глаукома.
Острая задержка мочи.
Гипертрофия предстательной железы с наличием остатков мочи.
Пилоростеноз.
Паралитический илеус.
Мегаколон.
Тахиаритмия.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ. Комбинация Паркопана с другими антихолинерическими, психотропными, антигистаминными, спазмолитическими средствами ведет к усилению выраженности побочных явлений со стороны центральной и периферической нервной системы.
Взаимодействие Паркопана с алкоголем усиливает действие последнего. При одновременном применении хинидина и Паркопана усиливается антихолинерическое воздействие на сердечную деятельность (торможение атриовентрикулярной проводимости). Комбинация леводопы с Паркопаном может усиливать дискенезию. Дискенезия, вызванная применением транквилизаторов, также усиливается при одновременном приеме Паркопана. Ослабляется эффект метоклопрамида.
ПЕРЕДОЗИРОВКА. Применение тригексифенидила гидрохлорида в высоких дозах может привести к опасным отравлениям. Первыми проявлениями интоксикации являются: гиперемия кожи лица, сухость кожи и слизистых оболочек, нарушение глотания, повышение температуры тела и расширенные зрачки. Проявлениями тяжелой интоксикации являются общая мышечная слабость, нарушение мочеиспускания, пониженная перистальтика кишечника, инкогерентность, беспокойство, возбуждение до появления судорог, нарушения сознания и даже его потеря, остановка дыхания и тяжелые нарушения сердечной деятельности (тахикардия, нарушения ритма).
Терапию интоксикации необходимо начинать незамедлительно. Гемодиализ и гемоперфузия показаны только в течение первых часов после отравления, позже их эффективность сомнительна. Применение бикарбоната или лактата натрия необходимо для ликвидации осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. Физостигмин применяют для устранения разных симптомов интоксикации со стороны ЦНС (делирии, комы, миоклонии, экстрапирамидных симптомов); тахиаритмии, частых желудочных экстрасистол, разных блокад. Инфузийно вводят 2-8 мг физостигмина под контролем ЕКГ. В случае передозировки физостигмина (время полувыведения 20-40 мин) препаратом выбора становится атропин. 0,5 мг атропина является антагонистом для 1 мг физостигмина.
ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ. Паркопан применяю только после тщательного сопоставления риска возникновения осложнений и ожидаемого терапевтического эффекта при: гипертрофии предстательной железы без наличия остатков мочи, заболеваниях, которые могут осложняться тахикардией, миастенией, деменцией.
Период беременности
Применение тригексифенидила гидрохлорида не разрешается в период беременности, так как не существует достаточного количества клинических исследований в отношении применения препарата у людей.
Период кормления грудью
Тригексифенидил не применяется в период лактации; данные о проникновении его в материнское молоко отсутствуют; препарат тормозит лактацию.
Особенное внимание необходимо уделять применению тригексифенидила у пациентов пожилого и старческого возраста с нарушениями функций печени и почек.
УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ. Срок хранения - 3 года в нормальных условиях. Не применяйте препарат после окончания указанного на упаковке срока хранения.
Беречь от детей!
|
